PC-DACMC:Exendin-4

PC-DACMC:Exendin-4 (CJC-1134-PC)

Les approches actuelles en matière de traitement du diabète de type 2 mettent l'accent sur les insuffisances tissulaires cibles. Les traitements administrĂ©s peuvent permettre de rĂ©duire la production de glucose hĂ©patique, d'amĂ©liorer la sensibilitĂ© pĂ©riphĂ©rique Ă  l'insuline ou d'augmenter la sĂ©crĂ©tion d'insuline. La plupart des patients atteints de diabète de type 2 doivent suivre plusieurs traitements en parallèle. Ils seront peut-ĂŞtre Ă©galement amenĂ©s Ă  prendre de l'insuline. L'exendin-4 est un analogue GLP-1 et un agoniste du rĂ©cepteur GLP-1. Il abaisse les niveaux de glucose dans le sang par un mĂ©canisme spĂ©cifique venant complĂ©ter les mĂ©canismes d'action des mĂ©dicaments antidiabĂ©tiques actuellement disponibles. En diminuant la teneur en glucagon et en augmentant la sĂ©crĂ©tion d'insuline de manière dĂ©pendante du glucose, l'exendin-4 peut stimuler la prolifĂ©ration et restaurer la sensibilitĂ© au glucose des cellules β, retarder la vidange gastrique et augmenter la sensibilitĂ© pĂ©riphĂ©rique au glucose. En dĂ©pit de ces effets, l'application clinique de l'exendin-4 est limitĂ©e du fait de sa demi-vie relativement courte dans le plasma (< 1 heure). Analogue modifiĂ© de l’exendin-4 conjuguĂ© Ă  l’albumine humaine recombinante, le CJC-1134-PC est basĂ© sur la technologie PC-DACMC de ConjuChem.  D’une demi-vie beaucoup plus longue que son homologue naturel, ce conjuguĂ© prĂ©formĂ© n’est que lĂ©gèrement moins puissant.  S’appuyant sur les donnĂ©es prĂ©cliniques combinĂ©es, ConjuChem a poursuivi le dĂ©veloppement du CJC-1134-PC Ă  des fins de traitement du diabète de type 2.  Les rĂ©sultats d’une Ă©tude clinique en dose unique de phase I/II ont dĂ©montrĂ© une excellente tolĂ©rance et une très bonne efficacitĂ© sur la rĂ©duction de la glycĂ©mie supportant une administration hebdomadaire.  Ce produit est hautement soluble et sa formulation liquide est injectĂ©e de façon sous-cutanĂ©e en utilisant de très petites seringues (29-31).